Инструкция по применению ЗИРТЕК ® (ZYRTEC) капли

Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные, со слегка сладковатым вкусом и горьковатым запахом.

1 мл цетиризина гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин) 85%, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия ацетат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.

10 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоаллергический препарат. Селективный блокатор периферических гистаминовых H 1 -рецепторов, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.

Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение. Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. C max достигается через 1 ч. При одновременном приеме цетиризина вместе с пищей время всасывания препарата увеличивается на 1 ч.

Фармакокинетические параметры цетиризина характеризуются линейной зависимостью.

Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93%. V d - 0.5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).

2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс - на 40%.

Показания к применению

Для взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше:

• круглогодичный и сезонный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• сенная лихорадка (поллиноз);
• аллергический дерматит;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• отек Квинке;
• другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Взрослым назначают в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз/сут.

Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 2 раза/сут или 10 мг 1 раз/сут.

Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 мес до 1 года назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.

Продолжительность лечения определяется индивидуально врачом.

При почечной недостаточности дозу уменьшают в зависимости от КК. При КК 30-49 мл/мин доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут, при КК 10-29 мл/мин - 5 мг через день.

Побочные действия

• сонливость, головная боль, головокружение, судороги, снижение вкусовой чувствительности, раздражительность, агрессия, возбуждение, тревога, замешательство, депрессия, галлюцинации.

• боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея, увеличение активности трансаминаз, ЩФ, содержания билирубина.

• тахикардия, нарушение мочеиспускания, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

• терминальная стадия почечной недостаточности;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 6 месяцев;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным пиперазина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения препарата Зиртек ® .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Объективные методы изучения способности к занятиям потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг/сут.

Передозировка

• сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.

• отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении препарата Зиртек ® с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз/сут было отмечено снижение КК на 16%.

При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении препарата Зиртек ® с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не наблюдается.

При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с этанолом (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л). Тем не менее, рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения цетиризином.