Антикол и алкоголь, применение и последствия

Антикол и алкоголь, применение и последствия

Центральная нервная система. Лечение и профилактика алкогольной зависимости.

Состав:

500 мг действующего вещества дисульфидама.

ИНФОРМАЦИЯ О МЕРАХ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

  • Употребление алкоголя в период лечения Антиколом влечет риск возникновения и развития соматических патологий, способных вызвать серьезные последствия вплоть до летального исхода.
  • Соблюдать режим трезвости необходимо не только в ходе лечебной терапии, а также в течение следующих 7-14 дней по ее окончании.
  • Во время терапии управление и обслуживание авто и механическими транспортными средствами имеет ограничения из-за возникновения сонливости.
  • Одновременный прием Антикола и лекарственных средств, используемых в лечении туберкулеза, бронхиальной астмы, ХОБЛ и некоторых других заболеваний, требует постоянного контроля уровня содержания этих препаратов в крови.
  • Лечение Антиколом при печеночной, почечной недостаточности или гипотиреозе требует осторожности, особенно при несоблюдении больным режима трезвости.
  • Одновременный прием алкоголя, фармакологических спиртосодержащих препаратов и Антикола запрещен, так как влечет непредсказуемые последствия.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Метаболизм этилового спирта:

Этанол под воздействием алкогольдегидрогеназы (АДГ) превращается в ацетальдегид (CH3-CHO), который в свою очередь, с помощью фермента альдегиддегидрогеназы (ALDH1A1), окисляется с образованием ацетата до уксусной кислоты (CH₃COOH), которая дальше разлагается на воду+ углекислый газ + энергию.

Этиловый спирт —> фермент АДГ —> Этиловый альдегид—> фермент ALDH1A1—> CH₃COOH —> CO₂. + H₂O + энергия.

Действие активного вещества Антикола

Действующее вещество Антикола блокирует окисление ацетальдегида, не позволяя ему быстро разложиться до углекислого газа и воды, что приводит к дисульфирамовой реакции.

Дисульфирам оказывает подавляющее воздействие на альдегиддегидрогеназу (ALDH1A1), которая способствует утилизации продуктов распада этилового спирта, что, в свою очередь, приводит к накоплению в крови токсичного ацетальдегида (CH3-CHO) и нарушению нормальной работы печени.

Альдегиддегидрогеназа — фермент, катализирующий окисление альдегидов (обеспечивает превращение ацетальдегида в ацетат), играет важную роль в выведении алкоголя из организма. Недостаточность этого фермента снижает переносимость алкоголя, ввиду высокой токсичности накапливающегося ацельтальдегида (CH3-CHO).

Повышение уровня ацетальдегида способствует развитию повреждений и нарушений в структуре белков, мембран клеток, вызывает дисфункции в синтезе ферментов, фосфолипидов, белков. Уровень ацетальдегида в организме определяет опьянение, а его накопление – ацетальдегидное отравление.

Переизбыток ацетальдегида (CH3-CHO) и недостаток альдегиддегидрогеназы (ALDH1A1) замедляет окислительно-восстановительные реакции, подавляя окисление других веществ. В результате в организме накапливаются продукты метаболизма этанола, что способствует развитию метаболического ацидоза. Концентрация этих метаболитов вызывает отравление, сопровождающееся расстройством общего состояния:

  • прилив крови к лицу и конечностям;
  • тошнота, рвота, расстройство ЖКТ;
  • общая слабость, вялость;
  • учащение ритма сердечных сокращений (тахикардия);
  • снижение артериального давления (гипотензия);
  • чувство страха, тревога, затруднение дыхания и т.д.

Проявление подобной симптоматики после каждого употребления алкоголя формирует условно-рефлекторную связь, характеризующуюся выраженным неприятием спиртного. Главный результат воздействия Антикола - развитие стойкого психофизического отвращения к алкоголю.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Антикол попадая в пищеварительную систему быстро и практически полностью абсорбируется. Благодаря высокой растворимости в липидах, он полностью распределяется по организму, накапливаясь во всех жировых депо:

  • подкожном (подкожной жировой ткани (ПЖТ));
  • висцеральном (висцеральной жировая ткани (ВЖТ));
  • межмышечном (межмышечной жировой ткани (ММЖТ));
  • внутримышечном (внутримышечных липидах (ВМЛ));
  • депо костей и крови.

Действующее вещество Антикола сразу же преобразуется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), выводимый частично при выдохе (в виде CS₂- сероуглерода), частью метаболизируемый в печени в метил-ДДК, который биотрансформируется в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК).

Максимальное накопление в организме метил-ДТК наблюдается сразу же по прошествии нескольких часов, однако максимальная активность в отношении подавления альдегиддегидрогеназы (ALDH1A1) появляется только на 3 день приема Антикола.

Метаболизм метил-ДТК длиться порядка 10 часов, при этом процесс угнетения альдегиддегидрогеназы (ALDH1A1) длиться значительно дольше. Поэтому даже после прекращения приема Антикола в течение следующих 7-14 дней действует пролонгируемый эффект работы препарата.

Изменения в работе печени не влияют на процессы метаболизма, так, например, при циррозе в крови наблюдается не снижение, а повышение уровня метаболитов.

Большинство метаболитов выходят с мочой, некоторые уходят с выдохом воздуха, около 20% неизмененного действующего вещества Антикола выводится через желудочно-кишечный тракт.

ПРАВИЛА И ДОЗЫ

Антикол принимают 1 раз в сутки перорально по 125-500 мг (утром). План лечебной терапии составляется индивидуально. Начинать принимать препарат можно только через 48 часов после последнего приема алкоголя.

Схема приема:

  • 1 день – 1000 мг (2 таб.) в сутки.
  • 2 день – 750 мг (1 ½ таб.) в сутки.
  • 3 день – 500 мг (1 таб.) в сутки.

500 мг принимают без изменений в течение 10-14 дней. Затем доза уменьшается до 250 мг в сутки. 250 мг принимают в течение следующих 3 месяцев. Отмена приема Антикола зависит прежде всего от результатов лечения, поэтому происходит плавное и постепенное снижение дозы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ СО СПИРТНЫМИ НАПИТКАМИ

Употребление свыше 100 мл крепкого алкоголя приведет к резкому ухудшению состояния здоровья, которое потребует проведения детоксикации и врачебного вмешательства. В отсутствии своевременной медицинской помощи произойдет развитие:

  • острой сосудистой недостаточностью (происходит сосудистый коллапс);
  • нарушений сердечного ритма (начинается аритмия);
  • болей в груди и области сердца (развивается стенокардия);
  • сердечных приступов (грозят инфарктом миокарда);
  • отека мозга;
  • спутанности сознания, коматозных состояний.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Пищеварительная система: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, гастрит;

Центральна нервная система:

  • полинейропатия, полиневриты;
  • нервно-психическая слабость;
  • нервно-психические нарушения;
  • нарушение памяти, дезориентация.

ВОЗМОЖНЫЕ ОСЛОЖНЕНИЯ

Ацетальдегид напрямую угнетает сократительную функцию миокарда, поэтому у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями может случиться инфаркт мозга (ишемический инсульт), как следствие развития тромбоза сосудов головы. В случае появления жалоб на возникновение жжения или покалывания в руках, ногах и лице, препарат отменяют. Могут возникнуть:

  • дисульфирамные (антиалкогольные) психозы (редко);
  • обострение очагов полиневрита;
  • гепатит, гастрит;

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютные:

  • заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва), глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
  • бронхиальная астма, эмфизема легких,туберкулез легких;
  • тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек;
  • болезни кроветворных органов;
  • сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
  • психические заболевания;
  • обострение язвенной болезни;
  • злокачественные опухоли;
  • полиневриты любой этиологии;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • индивидуальная чувствительность к препарату.

Относительные:

  • сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
  • возраст старше 60 лет;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
  • остаточные нарушения после нарушения мозгового кровообращения;
  • ранее перенесенные дисульфирамные (антиколные) психозы.

СОВМЕСТИМОСТЬ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Антикол усиливает воздействие:

  • Нитро-5-имидазолов: Метронидазола, Орнидазола, Секнидазола, Тинидазола;
  • Варфарина, Фенитоина, Хлордиазепоксида, Диазепама;
  • Изониазида, Теофиллина, Бензодиазепина;
  • Трициклических антидепрессантов.

Комбинирование специальных препаратов во время и после лечения Антиколом требует клинического сопровождения и постоянного контроля уровня препаратов в крови.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎